Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной тождественностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы. Биодоступность при парентеральном введении высокая, 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 1. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает, при внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 3. Связь с белками (альбумином) плазмы - 1. Полная информация по препарату Прозерин-Дарница: инструкция, применение, наличие в аптеках, подбор заменителей и консультации специалистов.Легко растворим в воде (1:10) и спирте (1:5). Растворы стерилизуют при 100. Под влиянием света препарат приобретает розовый опенок. Прозерин в форме 0,5 % раствора - прозрачная бесцветная жидкость, стойкая при хранении. Прозерин( препарат для людей, можно уговорить продать без рецепта, если объяснить, что это-для собаки) - 1 апмпула на два раза Плюс витамины Гамавит или аминовит( только для животных) Расчитывается доза в ветаптеке или по инструкции- на вес собаки.1 раз в день. Собака становится пассивной, в животике урчит, видно что плохо себя чувствует от укола, иногда немного легкая отдышка, снижение аппетита, рвоты нет, но есть позывы (такие бывали и до укола - возможно от. Фармакологическое действие. Синтетическое антихолинэстеразное средство. Прозерин принимают внутрь, за 30 мин до еды, взрослым - 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза - 15 мг, суточная - 50 мг; детям. Метаболизируется двумя путями. За счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. Атония желудочно- кишечного тракта, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных явлений после блокады нервно- мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами. Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. В урологической практике прозерин используют при задержке мочеиспускания, связанной с атонией (сниженным тонусом) мочевого пузыря; в акушерстве — как родовспомогательное средство. Фармакологическое действие. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно- кишечного тракта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся утрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у сильно ослабленных детей. Период беременности и кормления грудью. Не назначать одновременно с антидеполяризующими миорелаксантами, например, сукцинилхолином. Беременность и период лактации. В период беременности препарат противопоказан. При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью необходимо прекратить. Способ применения и дозы. Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым - 0,5 - 2 мг (1 - 4 мл) 1 - 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых - 2 мг, суточная - 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) - 2. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости. При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,0. Курс лечения длительный, со сменой пути введения. При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 0,5 - 1 мл 0,0. При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи, - подкожно или внутримышечно, по 0,2. В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 - 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 8. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5- 6мг(1. Детям подкожно (в условиях стационара) - 0,0. Побочное действие. Со стороны желудочно- кишечного тракта: спастическое сокращение и усиление перистальтики желудочно- кишечного тракта, метеоризм, диарея, тошнота, рвота. Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, судороги, дизартрия, миоз, тремор, спазмы и подергивание мышц скелетной мускулатуры и мышц языка, учащение мочевыделения, покраснение лица, гиперсаливация. Со стороны сердечно- сосудистой системы: артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма в виде тахи- и брадикардии, атриовентрикулярной блокады узлового ритма, экстрасистольной аритмии, внезапной остановки сердца. Побочное действие препарата связано, в основном, с м- холиномиметическим действием Прозерина. Со стороны дыхательной системы: усиление секреции фарингеальных и бронхиальных желез, одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания вплоть до его остановки. При применении препарата возможно развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний и других проявлений аллергии до анафилактического шока. Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают его применение. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз. Со стороны костно- мышечной, соединительной ткани: мышечные спазмы. Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи. Передозировка. Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления. Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Терапия симптоматическая. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м- холиноблокаторы ослабляют м- холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, услабляет или устраняет - антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина. Эфедрин потенцирует действие Прозерина. При одновременном применении Прозерина с бета- адреноблокаторами возможно усиление брадикардии. Прозерин не следует назначать во время анестезии с применением циклопропана или галотана, хотя после окончания анастезии он может быть использован. Легко разрушается щелочами и окислителями. Особенности применения. Следует с осторожностью подбирать дозу прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему. С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n. Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при бронхиальной астме, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, противоаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу. Введение антихолинэстеразных средств пациентам с кишечными анастомозами может привести к разрыву анастомоза или утечке содержимоготкишечника. При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропин. Из- за совпадение клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики. С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В период лечения запрещается управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Форма выпуска. По 1 мл в ампуле; по 1. По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачку из картона. Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 1. Proserinum. Прозерин несовместим с йодистыми препаратами. Форма выпуска. Выпускают в порошке и в ампулах по 1 мл 0,0. Срок хранения 2 года. Действие и применение. Восстанавливает течение ацетилхолинового цикла в двигательных нервных волокнах и окончаниях. Применяют 0,0. 5 % раствор прозерина животным при слабости родовых потуг. Он является антагонистом курареподобных препаратов. Препарат вводят животным подкожно по следующей схеме: коровам для стимуляции родовой деятельности 3- 4 мл 3 раза с интервалом 1 час; при задержании последа 3- 4 мл дважды с интервалом 1. СЖК. которую вводят подкожно через 2. ME на 1. 00 кг массы; свиньям при тех же показаниях 1- 2 мл. Дозы. лошадям 0,0. При передозировке. В таких случаях введение препарата прекращают. В качестве антидота назначают подкожно атропин из расчета 0,0.
0 Comments
Leave a Reply. |
AuthorWrite something about yourself. No need to be fancy, just an overview. Archives
March 2017
Categories |